藥物緩釋問題,藥物緩釋問題

2021-03-22 05:32:51 字數 3182 閱讀 4447

1樓:皮球愛西瓜

藥物緩釋一般採用特殊緩釋材料製成,舉個例子緩釋片,在其藥山外部包緩釋衣層,可以非恆速釋放

設計口服緩釋劑時應注意哪些因素

2樓:淵源

1.藥物的理化因素

(1)劑量大小 一般0.5~1.0g的單劑量是口服常規制劑的最大劑量,這也同樣適用於緩(控)釋製劑。

隨著製劑技術的發展,目前上市的片劑中有很多已超過此限度。但作為口服制劑,劑量大小不能無限增加。對於大劑量的藥物,可採用一次服用多片的方法,以達到有效劑量。

此外,對於**指數窄的藥物還必須考慮服用劑量太大可能會產生安全問題。

(2)pka、解離度和水溶性 大多數在體內通過被動轉運方式吸收的藥物都是弱鹼或弱酸,一般說來,非解離型的,脂溶性大的藥物易通過脂質生物膜,胃腸道ph值和藥物的pka直接影響藥物在胃腸道中的解離程度。由於口服緩(控)釋製劑一般需在胃腸道ph改變的環境中釋放藥物,因此瞭解pk和吸收環境之間的關係十分重要,必須研究ph對藥物釋放過程的影響。

對於溶解度很小的藥物(<0.01mg/ml),其在胃腸道中的吸收速度受溶出速度限制,本身已具有內在的緩釋作用。文獻報道設計緩(控)釋製劑對藥物溶解度的要求下限為0.

1mg/ml.

(3)分配係數 藥物必須穿過各種生物膜吸收後,才有可能在體內產生**作用。胃腸道上皮細胞膜為脂質膜,藥物的分配係數決定其能否有效地透過生物膜。分配係數高的藥物脂溶性大,這類藥物能集中於細胞的脂質膜中,通常能在體內滯留較長時間。

分配係數小的藥物透過膜較困難,通常生物利用度較差。保持適當的油水分配係數可以得到理想的生物膜透過量。

(4)穩定性 口服藥物在胃腸道中要同時經受酸鹼的水解和酶降解作用。對於固態藥物,其降解速度減慢。因此,對於存在穩定性問題的藥物,製劑採用固體狀態較好,或者選擇其他給藥途徑。

2.生物因素

(1)生物半衰期:對於半衰期很短的藥物,要維持足夠的緩釋作用,每劑量單位的藥量必須很大,結果使藥物劑型本身增大。一般,半衰期短於1小時的藥物不宜製成緩(控)釋製劑。

半衰期長的藥物(t1/2>24h),本身藥效已較持久,一般也不採用緩(控),釋製劑。

(2)吸收:製備緩(控)釋製劑的目的是控制製劑的釋藥速度,一般釋藥速度比吸收速度慢很多。大多數藥物及其製劑在胃腸道的執行時間為8~12h,吸收半衰期近似於3~4h.

如果藥物釋放過慢,則藥物還未全部釋放,製劑已離開吸收部位,造成製劑生物利用度降低。)因此本身吸收速度常數很低的藥物,不太適宜製備成緩(控)釋製劑。

如果藥物系通過主動轉運吸收,或吸收侷限於小腸的某一特定部位,則製成緩(控)釋製劑不汞,於藥物的吸收。如核黃素主要通過主動轉運吸收,而且主要在小腸上端吸收,雖然核黃素在多種維生素緩釋製劑中存在,但已有人證明其緩釋製劑與普通製劑相比並不具備任何優越性。

(3)代謝:在吸收前有代謝作用的藥物,製成緩(控)釋製劑生物利用度一般都會降低。因為大多數腸壁酶系統的藥物代謝作用具有飽和性,如少量藥物持續緩慢地釋放到這些部位,酶的作用將使較多量的藥物轉變成代謝物。

如將這類藥物設計成緩(控)釋製劑會明顯降低藥物的生物利用度。如果藥物能與特定的酶抑制劑共同製成緩(控)釋製劑,如左旋多巴與多巴-脫羧酶抑制劑一起製成緩釋製劑,可使藥物吸收量增加,同時延長其**作用。

試述何為緩釋製劑與控釋製劑,它們的優點有哪些

3樓:南珂一夢

緩釋製劑是指通過延緩藥物從該劑型中的釋藥速率,降低藥物進入機體的吸收速率,從而起到更佳的**效果的製劑,但藥物從製劑中的釋放速率受到外界環境如ph等因素影響。

控釋製劑是通過控釋衣膜定時、定量、勻速地向外釋放藥物的一種劑型,使血藥濃度恆定,無「峰谷」現象,從而更好地發揮療效。

緩釋、控釋製劑的優點

(1)降低給藥頻率 普通製劑一般需每天多次給藥,因此常會造成漏服藥現象,一些患者甚至還會擅自改變 給藥方案,從而達不到預期的**目的。而緩釋製劑的載藥量高於傳統劑型藥物的單劑量, 且能在較長時間內保持有效的血藥濃度,因此為了達到方便用藥、提高患者的順應性,開發 每日一次給藥的緩釋或控釋品種是今後的重要趨勢。 特別適用於長期服藥的慢性病患者, 如 心血管疾病、心絞痛、高血壓、哮喘等,地爾硫卓、茶鹼、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、 偽麻黃鹼、硝酸異山梨酯、氯苯那敏、萘普生、曲馬多、雙氯芬酸鈉等均有一天給藥一次的 產品或專利。

(2)方便給藥,提高患者的順應性 緩控釋製劑具有普通製劑不能提供的可以提高病人用藥的順應性的特點,如減少用藥次 數。隨著緩釋製劑給藥頻率的降低,患者漏藥的現象很少發生,同時也方便了患者的白天和 夜間用藥。

(3)吸收完全,提高藥物療效 普通藥物製劑血藥濃度處於「波谷」時很可能低於**濃度而不能發揮療效。緩釋製劑在 一定程度上避免了「峰谷現象」,且與普通製劑相比,藥物緩釋製劑在吸收部位滯留的時間較 長,吸收較為完全,因此具有較高的生物利用度,從而起到增加藥物療效的作用。

(4)減少血藥濃度波動 普通製劑由於每日多次給藥的給藥方式容易產生較大的峰谷波動現象,而緩釋、控釋制 劑可以通過控制藥物的釋放速率, 大大減少血藥濃度波動的情況, 使人體獲得平穩的有效治 療血藥濃度,保證藥物的**效果,使療效-劑量最佳化。

(5)降低毒*** 普通製劑血藥濃度處於「波峰」時,可能會高於藥物的「最小中毒濃度」,因此容易產生不良反 應甚至中毒。而緩釋製劑克服了這一點,降低了藥物的毒***,提高了用藥的安全性。另 外,一些緩釋製劑具有區域性定位作用,在提高區域性**效果的同時,還可以降低因全身吸收 所帶來的毒***。

(6)降低藥物對胃腸道的刺激 普通製劑口服後在胃腸道中迅速崩解溶出,對胃腸產生較大的刺激作用,若製成緩釋制 劑則可降低藥物溶出過快所造成的對胃腸道的刺激。 如普通的阿司匹林片在體內水解成水楊 酸後對胃腸道黏膜有刺激作用,而將其製成緩釋片後,藥物緩慢釋放,在很大程度上課緩解 其對胃腸道黏膜的刺激性。

(7)全程**費用降低 雖然應用緩釋製劑最初的花費與普通製劑相比較高,但從全程**花費上看,緩釋製劑 具有一定優越性, 這主要是基於其療效的提高、 毒***的減少以及陪護人員護理時間的縮 短等多種原因。

(8)適於兒童及吞嚥困難的老年患者 口服液體緩釋,控釋給藥系統適合將大劑量藥物製成液體制劑,可根據個體對劑量的不 同需要進行分劑量,其在胃腸道分佈面積大,吸收快。釋藥系統以多單位顆粒劑型給藥,體 內行為很少受胃排空速率的影響。

緩釋製劑(srp):是指通過延緩藥物從該劑型中的釋藥速率,降低藥物進入機體的吸收速率,從而起到更佳的**效果的製劑,但藥物從製劑中的釋放速率受到外界環境如ph等因素影響。《中國藥典》規定,緩釋製劑係指口服藥物在規定釋放介質中,按要求緩慢的非恆速釋放,與其他相應的普通製劑相比,每24h用藥次數應從3~4次減少至1~2次的製劑。

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