1樓:沒事逛逛雙子
為一種鈣離子內流的抑制劑(慢通道阻滯劑),在心臟,鈣離子內流受抑制使竇房結和房室結的自律性降低,傳導減慢,但很少影響心房、心室減低,影響收縮蛋白的活動,心肌收縮減弱,心臟做功減少,心肌氧耗減少。對血管,鈣離子內流動脈壓下降,心室後負荷降低。
試述硝苯地平與維拉帕公尺的藥理作用機制及臨床應用異同點?
2樓:頌歌
硝苯地平,具有抑制ca2+內流作用,能鬆弛血管平滑肌,擴張冠狀動脈,增加冠脈血流量,提高心肌對缺血的耐受性,同時能擴張周圍小動脈,降低外周血管阻力。
維拉帕公尺為鈣通道離子阻滯拮抗劑,通過調節心肌傳導細胞、心肌收縮細胞以及動脈血管平滑肌細胞細胞膜上的鈣離子內流,發揮其藥理學作用,但不改變血清鈣濃度。
地爾硫卓, 作為非二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑的代表藥物,地爾硫卓能夠在動作電位 2 相與慢鈣離子通道結合,防止鈣離子向細胞內流動,使冠狀動脈和外周血管明顯擴張。地爾硫卓同時還可阻斷鉀離子外流和鈉離子內流,延長房室結的有效不應期。對動脈血管有較強的擴張作用,降低周圍血管阻力故產生明顯的降壓作 用,可以消除冠脈血管痙攣,增加冠狀動脈供血,改善心肌血供。
此外對兒茶酚 胺、乙醯膽鹼、組胺等血管活性物質和血小板具有一定抑制作用 。
維拉帕公尺的藥理藥動學
3樓:博學觀音
藥效學。屬ⅳ類抗心律失常藥,為一種鈣離子內流的抑制劑(慢通道阻滯劑),在心臟,鈣離子內流受抑制使竇房結和房室結的自律性降低,傳導減慢,但很少影響心房、心室減低,影響收縮蛋白的活動,心肌收縮減弱,心臟做功減少,心肌氧耗減少。對血管,鈣離子內流動脈壓下降,心室後負荷降低。
藥動學。口服後90%以上被吸收,生物利用度低,約20~35%。蛋白結合率為90%(87~93%)。
主要在肝內代謝,口服後經首次關卡效應後僅20~35%進入血迴圈,故口服量需是靜注量的10倍才能達到同等血藥濃度,代謝產物中去甲維拉帕公尺具有心臟活性。單劑口服半衰期為小時,多劑為小時。靜脈給藥的藥-時曲線呈雙相,半衰期α約4分鐘, 半衰期β為2~5小時;去甲維拉帕公尺半衰期約為9小時。
口服後1~2小時作用開始,3~4小時達最大作用,持續6小時。靜脈給藥抗心律失常作用於2分鐘(1~5分鐘)開始,2~5 分鐘達最大作用,作用持續約2小時,血液動力學作用3~5分鐘開始,約持續10~20分鐘。主要經腎清除,代謝產物在24小時內排出50%,5 天內為70%,原形藥為3%,9~16%經消化道入糞便清除。
血液透析不能清除該品。
生理學上鈣離子通道 阻斷劑是什麼
4樓:
l型鈣離子通道可被多種鈣通道阻斷劑阻斷,如維拉帕公尺、錳離子等。
5樓:狼人克爾丹
能夠阻斷鈣離子內流的所有因子都可以成為鈣離子通道阻斷劑。
6樓:老人新手
新斯的明 異搏定 還是箭毒?
n l t三種鈣離子通道的作用分別是什麼?
7樓:網友
1、l型鈣通道:是目前最具藥理學意義的一類鈣通道。其啟用電位為-10mv,啟用需要較強的除極;通道被啟用後,開放時間長,失活慢,是細胞興奮過程中外鈣離子內流的主要途徑。
2、t型鈣通道:啟用電位為-70mv,啟用不需要較強的除極;啟用後開放持續時間短,失活快。主要存在於心肌、神經元及血管平滑肌細胞中,參加心肌竇房結與神經元的起搏活動和重**放,維持細胞自律性,並與低膜電位時鈣通道鈣的跨膜運動有關,調節細胞的生長與增殖。
3、n型鈣通道:強除極時可啟用,失活速度中等。目前僅發現存在於神經組織中,主要觸發遞質的釋放。
8樓:水雲深浪
鈣離子通道的化學本質是蛋白質,稱為載體。鈣離子與載體結合被轉運。這種蛋白質與鈣離子的結合類似酶與底物的結合。解釋酶與底物專一結合的學說:
一、鎖鑰學說:解釋酶專一性的理論,已經過時,但是解釋得很形象。
1.酶的活性中心:酶與底物直接接觸和作用的部位。一般而言,底物比酶要小得多。
2. 鎖鑰學說:酶的活性中心的構象與底物的結構(外形)正好互補,就像鎖和鑰匙一樣是剛性匹配的,這裡把酶的活性中心比作鑰匙,底物比作鎖。
在此理論的基礎上還衍生出乙個三點附著學說,專門解釋酶的立體專一性。
二、誘導鍥合理論:這是為了修正鎖鑰學說的不足而提出的一種理論。它認為,酶的活性中心與底物的結構不是剛性互補而是柔性互補。
當酶與底物靠近時,底物能夠誘導酶的構象發生變化,使其活性中心變得與底物的結構互補。就好像手與手套的關係一樣。該理論已得到實驗上的證實,電鏡**證實酶「就像是長了眼睛一樣」。
膜通道有離子通道和水通道,前者又包括鈣通道(電壓依賴性、對鈣離子選擇性通過的細胞膜糖蛋白)、鈉通道、鉀通道、氯通道。其中鈣通道又分為l、t、n、p、q、和r型。前兩者存在於心血管系統和中樞神經系統,後四者存在於神經元組織中。
鈣離子拮抗劑硝苯地平和維拉帕公尺誰的負性肌力強
9樓:匿名使用者
硝苯地平,口服後bai20分鐘即產生降du壓作用。
zhi;舌下含用2-3分鐘血dao
壓即可下降,一般不常用。口服版,片劑,一次5-10毫克,一日權三次。緩釋片劑,每片30毫克,一日一次。
維拉帕公尺,本品為擴張外周血管,使總外周阻力下降,從面使血壓下降。口服,片劑,一次40-80毫克,一日3-4次,長效緩釋片劑,每片240毫克,一日一次。地爾硫卓,可抑制心肌收縮力,松馳血管平滑肌,適用於輕度及中度高血壓,尤其老年高血壓患者。
口服,片劑,一次30-60毫克,一日3-4次。緩釋片劑,每片30毫克,一日一次。
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